發布時間:2020/06/03作者:admin

首個「丁苯酞注射液」改良藥 南京優科2.2 類新藥報上市

6 月 2 日,CDE 官網顯示,南京優科丁苯酞注射液以注冊分類 2.2 類遞交上市申請獲 CDE 承辦,用于急性缺血性腦卒中患者神經功能缺損的改善。

早在今年 4 月份,Insight 數據庫顯示,南京優科啟動了丁苯酞注射液的人體生物等效性試驗,對照藥就是石藥的恩必普(丁苯酞氯化鈉注射液),目前顯示已完成狀態。

圖片來源:Insight 數據庫(https://db.dxy.cn/v5/clinical)

丁苯酞,是在 1978 年由中國醫學科學院藥物研究所首次從水芹籽中分離得到,1980 年首次化學合成了丁苯酞。分為左旋丁基苯酞、右旋丁基苯酞以及消旋丁基苯酞三種主要結構。

丁苯酞化合物結構(來源:維基百科)

2002 年 9 月,石藥集團丁苯酞軟膠囊(商品名:恩必普)取得新藥證書及試生產批件,2005 年正式上市,成為繼青蒿素和雙環醇之后中國第三個擁有自主知識產權的創新藥物,主要用于治療用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。

丁苯酞口服常釋劑型在 2009 成功納入年版國家醫保目錄,2010 年銷量實現大幅增長;同時 2010 年 4 月,石藥丁苯酞氯化鈉注射液獲批上市,用于急性缺血性腦卒中患者神經功能缺損的改善,極大豐富了產品管線。

2017 年,丁苯酞氯化鈉注射液成功納入國家醫保目錄,為注射液搶占腦卒中治療的急救期用藥和軟膠囊恢復期用藥的序貫治療推廣起到了積極的拉動作用。據 IVQIA 數據顯示,恩必普兩個劑型 2017 年共實現銷售額 29 億,其中軟膠囊 14 億,注射液 12.8 億,注射液成為恩必普市場放量的強勁動力。

石藥集團正在拓展恩必普的新適應癥,企業公開數據表示丁苯酞正在進行的研究項目共 134 項(基礎 69 項及臨床 65 項);Insight 數據庫顯示,丁苯酞軟膠囊用于治療血管性癡呆的 Ⅲ 期臨床研究在 2019 年 12 月首次公示信息,目前正在患者招募中,擬入組國內患者 700 人。

圖片來源:Insight 數據庫(https://db.dxy.cn/v5/clinical)

此外,石藥的丁苯酞注射液在 2014 年報上市,至今并未獲批。Insight 數據庫顯示,南京優科和珠海保稅區麗珠合成制藥公司在 2017 年申報了丁苯酞原料藥上市申請,目前正在補充資料審評中,預計今年有望獲批。

圖片來源:Insight 數據庫(https://db.dxy.cn)

南京優科申報的 2.2 類丁苯酞注射液在 2019 年 10 月獲批臨床,2.2 類是指含有已知活性成份的新劑型(包括新的給藥系統)、新處方工藝、新給藥途徑,且具有明顯臨床優勢的制劑。本次南京優科首家以恩必普(丁苯酞氯化鈉注射液)為對照藥開展生物等效性研究,且首家報上市,對于石藥恩必普來說是個潛在的危險。

據公開數據顯示,恩必普是石藥集團的拳頭產品,2019 年銷售額達到 56 億元,同比增長 35.8%,占集團總營收的 25% 左右。據了解,石藥集團沒有丁苯酞的化合物專利,該化合物用于急性缺血性腦卒中的專利已于 2019 年到期。為了保住恩必普的市場地位,石藥還開發了丁苯酞片、左旋丁苯酞片、左旋丁苯酞注射液,目前均已獲批臨床;此外,丁苯酞軟膠囊在美國的 II 期臨床試驗已入組 112 例。

新適應癥及新市場的不斷開發將為恩必普帶來新的增長機會,目測短期內其他企業難以撼動其市場地位;但是獨家大品種總是會面臨仿制藥的沖擊,如何通過適應癥拓展、推出改良新品等方式維持專利藥的利潤將是企業面臨的另一巨大挑戰。

轉自:新浪醫藥